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JAK3 Selective Inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19544

    JAK Cancer
    JAK3-IN-1 是一种有效,选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂,IC50 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC50 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC50 为 1050 nM) 相比,JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。
    JAK3-IN-1
  • HY-101976

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂,其 IC50 值为 0.15 nM。
    JAK3-IN-6
  • HY-133747

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
    JAK3-IN-9
  • HY-146727

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫性疾病的有效工具。
    JAK3-IN-11
  • HY-U00390

    JAK Cancer
    JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2,IC50<0.01 μM。
    JAK3-IN-7
  • HY-150688

    JNK Cancer
    JAK3-IN-13 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂,对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC50 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。
    JAK3-IN-13
  • HY-119935

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂,IC50 值为 11 nM,比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
    JAK3 covalent inhibitor-1
  • HY-100759

    JAK Cancer
    JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂,其对JAK2 和JAK3IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
    JAK2-IN-4
  • HY-161354

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology
    JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC50=7.2 nM),具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。
    JAK3 covalent inhibitor-2
  • HY-100849

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC50: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
    JAK 3i
  • HY-100754
    Ritlecitinib
    5 篇文献验证

    PF-06651600

    JAK Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。
    Ritlecitinib
  • HY-11067
    WHI-P97
    2 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
    WHI-P97
  • HY-102046
    FM-381
    1 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-381 是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
    FM-381
  • HY-131014

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
    FM-479
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    5 篇文献验证

    PF-06651600 tosylate

    JAK Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3?抑制剂,IC50?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-15270
    BMS-911543
    2 篇文献验证

    JAK Cancer
    BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 75,360 和 66 nM。
    BMS-911543
  • HY-18300
    Filgotinib
    15 篇以上引用文献

    GLPG0634

    JAK Cancer
    Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
    Filgotinib
  • HY-100754A

    PF-06651600 (malonate)

    JAK Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。Ritlecitinib (malonate) 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-10963

    CYT387 Mesylate

    JAK Autophagy Cancer
    Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
    Momelotinib Mesylate
  • HY-18300S

    GLPG0634-d4

    JAK Cancer
    Filgotinib-d4 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
    Filgotinib-d4
  • HY-107361
    Golidocitinib
    1 篇文献验证

    AZD4205

    JAK Cancer
    Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
    Golidocitinib
  • HY-50858
    Ruxolitinib phosphate
    最多引用文献
    122 篇文献验证

    INCB018424 phosphate

    JAK Autophagy Mitophagy Cancer
    鲁索利替尼磷酸盐 Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂, IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM,比JAK3选择性高130倍。
    Ruxolitinib phosphate
  • HY-120469

    JAK Inflammation/Immunology
    GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3Ki 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
    2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
  • HY-139807

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
    JAK-IN-14
  • HY-13827
    JAK-IN-1
    1 篇文献验证

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂, IC50 分别为0.26,0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
    JAK-IN-1
  • HY-16755

    GSK-2586184; GLPG-0778

    JAK Inflammation/Immunology
    索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
    Solcitinib
  • HY-10962
    Momelotinib sulfate
    10 篇以上引用文献

    CYT387 sulfate salt

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 分别为 11 nM/18 nM,作用于JAK3时,IC50 为 155 nM。
    Momelotinib sulfate
  • HY-101024

    JAK Inflammation/Immunology
    PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
    PF-06263276
  • HY-18300A

    GLPG0634 maleate

    JAK Inflammation/Immunology
    Filgotinib (maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib (maleate) 可用于类风湿性关节炎(RA)和克罗恩病的研究。
    Filgotinib maleate
  • HY-50859

    INCB018424 sulfate

    JAK Autophagy Cancer
    鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂,IC50 值为 3.3 nM/2.8 nM,选择性是对 JAK3 的 130 倍。
    Ruxolitinib sulfate
  • HY-152080

    JAK Inflammation/Immunology
    TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
    TUL01101
  • HY-10410
    TG101209
    4 篇文献验证

    FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
    TG101209
  • HY-19631A

    NS-018

    JAK Cancer
    Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib
  • HY-19631B

    NS-018 hydrochloride

    JAK Cancer
    Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib hydrochloride
  • HY-19631

    NS-018 maleate

    JAK Cancer
    Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
    Ilginatinib maleate
  • HY-16997
    Itacitinib
    5 篇以上引用文献

    INCB039110

    JAK Cancer
    Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1IC50 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
    Itacitinib
  • HY-100754B

    (2R,5S)-PF-06651600

    JAK Inflammation/Immunology
    (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1,example 68。
    (2R,5S)-Ritlecitinib
  • HY-50856
    Ruxolitinib
    最多引用文献
    122 篇文献验证

    INCB18424

    JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-108264

    NIBR3049

    JAK PKC GSK-3 Cancer
    TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC50 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCαPKCθGSK3βIC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
    TCS 21311
  • HY-146672

    Itk Cancer
    ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
    ITK inhibitor 6
  • HY-116505

    JAK Cancer
    JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2 和 JAK3IC50 值分别为 85 nM,12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中,JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化,IC50 值为 227 nM。
    JAK1-IN-4
  • HY-137756

    JAK Cancer
    JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物,是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性,对癌细胞具有抗增殖作用。
    JAK2-IN-6
  • HY-10409
    Fedratinib
    30 篇以上引用文献

    TG-101348; SAR 302503

    JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
    Fedratinib
  • HY-10409A
    Fedratinib hydrochloride hydrate
    30 篇以上引用文献

    TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate

    JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
    Fedratinib hydrochloride hydrate
  • HY-80002
    BMX-IN-1
    4 篇文献验证

    BMX kinase Inhibitor

    Btk BMX Kinase Cancer
    BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
    BMX-IN-1
  • HY-162031

    JAK Metabolic Disease
    MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2、TYK2 和 JAK3IC50 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM[ 1]
    MMT3-72-M2
  • HY-149296

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1 的 IC50 值为 0.0246 μM,对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50s 值分别为 0.423 μM,0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。
    JAK1-IN-12
  • HY-112724

    SHR0302

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib
  • HY-112724A

    SHR0302 sulfate

    JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib sulfate
  • HY-18949

    FLT3 JAK c-Kit Cancer
    JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3-WTFLT3-D835YFLT3-D835HIC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3c-KitIC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
    JI6

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